CJC-1295 e Ipamorelin: como atuam os dois peptídeos da hormona do crescimento

CJC-1295 e Ipamorelin são dois peptídeos sintéticos estudados pelo seu efeito na libertação da hormona do crescimento (GH). Atuam em dois recetores diferentes da glândula pituitária, razão pela qual os investigadores os estudam frequentemente em conjunto. Este artigo explica como funciona cada peptídeo, quais foram os principais estudos e os resultados encontrados, e porque é tão comum esta combinação na investigação.

Como é controlada a libertação da hormona do crescimento

Para compreender o CJC-1295 e o Ipamorelin, é útil saber como o organismo controla a hormona do crescimento. A glândula pituitária liberta a GH em pulsos, sobretudo durante o sono. Dois sinais principais controlam estes pulsos:

• GHRH (hormona libertadora da hormona do crescimento): uma hormona do hipotálamo que estimula a libertação de GH

• Grelina: uma hormona produzida sobretudo no estômago que também estimula a libertação de GH, através de um recetor diferente

Um terceiro sinal, a somatostatina, atua como travão e reduz a libertação de GH. O CJC-1295 imita a GHRH. O Ipamorelin imita a grelina. Como utilizam recetores diferentes, os seus efeitos em modelos de investigação podem somar-se.

O que é o CJC-1295

O CJC-1295 é uma versão modificada dos primeiros 29 aminoácidos da GHRH. Esta parte curta da hormona é suficiente para ativar o recetor da GHRH. A GHRH natural degrada-se no sangue em poucos minutos. O CJC-1295 contém quatro substituições de aminoácidos que o tornam mais resistente a esta degradação.

CJC-1295 com DAC e sem DAC

Existem duas versões de CJC-1295, e a diferença é importante:

• CJC-1295 com DAC: DAC significa "Drug Affinity Complex". Um grupo químico permite ao peptídeo ligar-se à albumina, uma proteína do sangue. Isto prolonga a semivida para vários dias.

• CJC-1295 sem DAC: também designado GRF modificado (1-29). Tem as quatro substituições, mas não se liga à albumina. A sua semivida é de cerca de 30 minutos.

O estudo humano mais conhecido utilizou a versão com DAC. Teichman et al. (2006) publicaram-no em The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. Em adultos saudáveis, uma dose única de CJC-1295 com DAC aumentou os níveis de GH entre 2 e 10 vezes durante 6 dias ou mais. Os níveis de IGF-1 aumentaram entre 1,5 e 3 vezes durante 9 a 11 dias. A semivida estimada foi de 5,8 a 8,1 dias. O IGF-1 é uma hormona que o fígado produz em resposta à GH.

O que é o Ipamorelin

O Ipamorelin é um pentapeptídeo, ou seja, um peptídeo de cinco aminoácidos. Liga-se ao recetor da grelina (também designado recetor secretagogo da GH). Raun et al. (1998) descreveram-no na European Journal of Endocrinology como "o primeiro secretagogo seletivo da hormona do crescimento".

A palavra "seletivo" é o ponto-chave desse estudo. Os secretagogos da GH mais antigos, como a GHRP-6 e a GHRP-2, também aumentavam as hormonas do stress ACTH e cortisol em estudos com animais. Nas experiências de Raun et al., o Ipamorelin libertou GH sem um aumento relevante de ACTH ou cortisol, mesmo em doses elevadas. Mais tarde, o Ipamorelin foi testado em ensaios clínicos com outra finalidade, a recuperação da função intestinal após cirurgia. Um ensaio de fase 2 não mostrou um benefício claro em comparação com placebo.

Porque é que o CJC-1295 e o Ipamorelin são combinados

A combinação de CJC-1295 e Ipamorelin baseia-se num princípio simples. O CJC-1295 ativa o recetor da GHRH. O Ipamorelin ativa o recetor da grelina. Ambas as vias levam à libertação de GH, mas através de sinais diferentes. Investigações anteriores com GHRH natural e peptídeos semelhantes à grelina mostraram que a estimulação combinada pode produzir um pulso de GH maior do que qualquer um dos sinais isoladamente.

A maioria dos produtos combinados utiliza CJC-1295 sem DAC. A razão é que a sua semivida curta coincide com a semivida curta do Ipamorelin, pelo que ambos atuam durante a mesma janela de tempo. Estudos controlados publicados sobre esta combinação específica são raros. A justificação vem da fisiologia da libertação de GH, e não de grandes ensaios.

O nosso blend CJC-1295 / Ipamorelin contém ambos os peptídeos num único frasco liofilizado para investigação laboratorial.

CJC-1295 e Ipamorelin comparados com outros peptídeos do eixo da GH

O CJC-1295 e o Ipamorelin pertencem a um grupo maior de peptídeos estudados em ligação com o eixo da GH:

• Tesamorelin: um análogo da GHRH aprovado nos EUA para uma indicação médica específica (gordura abdominal na lipodistrofia associada ao VIH). Veja Tesamorelin 10 mg.

• IGF-1 LR3: uma forma modificada de IGF-1 que atua a jusante da GH, diretamente no recetor do IGF-1. Veja IGF-1 LR3 1 mg.

• GHRP-2 e GHRP-6: agonistas mais antigos do recetor da grelina, com menor seletividade do que o Ipamorelin.

Estatuto regulamentar do CJC-1295 e do Ipamorelin

Nem o CJC-1295 nem o Ipamorelin são medicamentos aprovados. Ambos são proibidos no desporto. A WADA inclui os análogos da GHRH e os secretagogos da GH na secção S2 da sua Lista de Substâncias Proibidas, sendo proibidos em todos os momentos.

Ambos os peptídeos são fornecidos em pó liofilizado. O nosso guia sobre como reconstituir peptídeos explica como os dissolver e calcular a concentração.

Perguntas frequentes sobre CJC-1295 e Ipamorelin

Fontes

• Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. doi:10.1210/jc.2005-1536

• Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. doi:10.1530/eje.0.1390552

• World Anti-Doping Agency. Prohibited List. wada-ama.org

Este artigo resume investigação publicada apenas a título informativo. Não constitui aconselhamento médico. Todos os produtos deste site são vendidos exclusivamente para utilização em investigação laboratorial e não se destinam a uso humano ou veterinário.