CJC-1295 och Ipamorelin: så fungerar de två tillväxthormonpeptiderna

CJC-1295 och Ipamorelin är två syntetiska peptider som studeras för sin effekt på frisättningen av tillväxthormon (GH). De verkar på två olika receptorer i hypofysen, vilket är anledningen till att forskare ofta studerar dem tillsammans. Den här artikeln förklarar hur varje peptid fungerar, vilka de viktigaste studierna visade och varför kombinationen är så vanlig inom forskningen.

Så styrs frisättningen av tillväxthormon

För att förstå CJC-1295 och Ipamorelin är det bra att veta hur kroppen styr tillväxthormon. Hypofysen frisätter GH i pulser, främst under sömn. Två huvudsakliga signaler styr dessa pulser:

• GHRH (growth hormone releasing hormone): ett hormon från hypothalamus som stimulerar frisättningen av GH

• Ghrelin: ett hormon som främst bildas i magsäcken och som också stimulerar frisättningen av GH, men via en annan receptor

En tredje signal, somatostatin, fungerar som en broms och minskar frisättningen av GH. CJC-1295 efterliknar GHRH. Ipamorelin efterliknar ghrelin. Eftersom de använder olika receptorer kan deras effekter i forskningsmodeller förstärka varandra.

Vad CJC-1295 är

CJC-1295 är en modifierad version av de första 29 aminosyrorna i GHRH. Denna korta del av hormonet räcker för att aktivera GHRH-receptorn. Naturligt GHRH bryts ned i blodet inom några minuter. CJC-1295 innehåller fyra aminosyrasubstitutioner som gör den mer motståndskraftig mot denna nedbrytning.

CJC-1295 med DAC och utan DAC

Det finns två versioner av CJC-1295, och skillnaden är viktig:

• CJC-1295 med DAC: DAC står för "Drug Affinity Complex". En kemisk grupp gör att peptiden kan binda till albumin, ett protein i blodet. Detta förlänger halveringstiden till flera dagar.

• CJC-1295 utan DAC: kallas även modifierat GRF (1-29). Den har de fyra substitutionerna men ingen albuminbindning. Dess halveringstid är cirka 30 minuter.

Den mest kända humanstudien använde DAC-versionen. Teichman et al. (2006) publicerade den i The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. Hos friska vuxna ökade en enda dos av CJC-1295 med DAC GH-nivåerna 2 till 10 gånger under 6 dagar eller mer. IGF-1-nivåerna ökade 1,5 till 3 gånger under 9 till 11 dagar. Den uppskattade halveringstiden var 5,8 till 8,1 dagar. IGF-1 är ett hormon som levern producerar som svar på GH.

Vad Ipamorelin är

Ipamorelin är ett pentapeptid, alltså en peptid med fem aminosyror. Den binder till ghrelinreceptorn (även kallad GH-secretagogreceptorn). Raun et al. (1998) beskrev den i European Journal of Endocrinology som "det första selektiva tillväxthormonsekretagoget".

Ordet "selektiv" är nyckelpunkten i den studien. Äldre GH-secretagoger, såsom GHRP-6 och GHRP-2, ökade också stresshormonerna ACTH och kortisol i djurstudier. I experimenten av Raun et al. frisatte Ipamorelin GH utan någon relevant ökning av ACTH eller kortisol, även vid höga doser. Ipamorelin testades senare i kliniska studier för ett annat syfte, återhämtning av tarmfunktionen efter operation. En fas 2-studie visade inte någon tydlig nytta jämfört med placebo.

Varför CJC-1295 och Ipamorelin kombineras

Kombinationen av CJC-1295 och Ipamorelin bygger på en enkel princip. CJC-1295 aktiverar GHRH-receptorn. Ipamorelin aktiverar ghrelinreceptorn. Båda vägarna leder till frisättning av GH, men via olika signaler. Tidigare forskning med naturligt GHRH och ghrelinliknande peptider visade att den kombinerade stimuleringen kan ge en större GH-puls än någon av signalerna var för sig.

De flesta kombinationsprodukter använder CJC-1295 utan DAC. Skälet är att dess korta halveringstid passar Ipamorelins korta halveringstid, så att båda verkar under samma tidsfönster. Publicerade kontrollerade studier av just denna kombination är sällsynta. Resonemanget bygger på fysiologin bakom frisättningen av GH, snarare än på stora studier.

Vår CJC-1295 / Ipamorelin-blend innehåller båda peptiderna i ett frystorkat hetteglas för laboratorieforskning.

CJC-1295 och Ipamorelin jämfört med andra GH-peptider

CJC-1295 och Ipamorelin tillhör en större grupp peptider som studeras i samband med GH-axeln:

• Tesamorelin: ett GHRH-analog som är godkänt i USA för en specifik medicinsk indikation (bukfett vid HIV-associerad lipodystrofi). Se Tesamorelin 10 mg.

• IGF-1 LR3: en modifierad form av IGF-1 som verkar nedströms om GH, direkt på IGF-1-receptorn. Se IGF-1 LR3 1 mg.

• GHRP-2 och GHRP-6: äldre agonister för ghrelinreceptorn med lägre selektivitet än Ipamorelin.

Regelstatus för CJC-1295 och Ipamorelin

Varken CJC-1295 eller Ipamorelin är godkända läkemedel. Båda är förbjudna inom idrott. WADA listar GHRH-analoger och GH-secretagoger i avsnitt S2 på sin förbjudenlista, och de är förbjudna hela tiden.

Båda peptiderna levereras som frystorkat pulver. Vår guide om hur man späder peptider förklarar hur de löses upp och hur koncentrationen beräknas.

Vanliga frågor om CJC-1295 och Ipamorelin

Källor

• Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. doi:10.1210/jc.2005-1536

• Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. doi:10.1530/eje.0.1390552

• World Anti-Doping Agency. Prohibited List. wada-ama.org

Den här artikeln sammanfattar publicerad forskning endast i informationssyfte. Den är inte medicinsk rådgivning. Alla produkter på den här webbplatsen säljs enbart för laboratorieforskning och är inte avsedda för användning på människa eller djur.