CJC-1295 en Ipamorelin: hoe de twee groeihormoonpeptiden werken

CJC-1295 en Ipamorelin zijn twee synthetische peptiden die worden onderzocht op hun effect op de afgifte van groeihormoon (GH). Ze werken op twee verschillende receptoren in de hypofyse, daarom worden ze door onderzoekers vaak samen bestudeerd. Dit artikel legt uit hoe elk peptide werkt, wat de belangrijkste onderzoeken hebben gevonden en waarom de combinatie zo vaak voorkomt in onderzoek.

Hoe de afgifte van groeihormoon wordt gereguleerd

Om CJC-1295 en Ipamorelin te begrijpen, is het handig te weten hoe het lichaam groeihormoon reguleert. De hypofyse geeft GH in pulsen af, vooral tijdens de slaap. Twee belangrijke signalen sturen deze pulsen aan:

• GHRH (growth hormone releasing hormone): een hormoon uit de hypothalamus dat de afgifte van GH stimuleert

• Ghrelin: een hormoon dat vooral uit de maag komt en de afgifte van GH eveneens stimuleert, via een andere receptor

Een derde signaal, somatostatine, werkt als rem en vermindert de afgifte van GH. CJC-1295 imiteert GHRH. Ipamorelin imiteert ghrelin. Omdat ze verschillende receptoren gebruiken, kunnen hun effecten in onderzoeksmodellen elkaar versterken.

Wat CJC-1295 is

CJC-1295 is een aangepaste versie van de eerste 29 aminozuren van GHRH. Dit korte deel van het hormoon is voldoende om de GHRH-receptor te activeren. Natuurlijk GHRH wordt in het bloed binnen enkele minuten afgebroken. CJC-1295 bevat vier aminozuursubstituties die het beter bestand maken tegen deze afbraak.

CJC-1295 met DAC en zonder DAC

Er bestaan twee versies van CJC-1295, en het verschil is belangrijk:

• CJC-1295 met DAC: DAC staat voor "Drug Affinity Complex". Een chemische groep zorgt ervoor dat het peptide zich aan albumine kan binden, een eiwit in het bloed. Hierdoor wordt de halfwaardetijd verlengd tot meerdere dagen.

• CJC-1295 zonder DAC: ook wel aangeduid als gemodificeerd GRF (1-29). Het heeft de vier substituties, maar bindt niet aan albumine. De halfwaardetijd is ongeveer 30 minuten.

Het bekendste onderzoek bij mensen gebruikte de DAC-versie. Teichman et al. (2006) publiceerden dit in The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. Bij gezonde volwassenen verhoogde een enkele dosis CJC-1295 met DAC de GH-spiegels 2 tot 10 keer, gedurende 6 dagen of langer. De IGF-1-spiegels stegen 1,5 tot 3 keer, gedurende 9 tot 11 dagen. De geschatte halfwaardetijd lag tussen 5,8 en 8,1 dagen. IGF-1 is een hormoon dat de lever aanmaakt als reactie op GH.

Wat Ipamorelin is

Ipamorelin is een pentapeptide, een peptide van vijf aminozuren. Het bindt aan de ghrelinereceptor (ook wel de GH-secretagoogreceptor genoemd). Raun et al. (1998) beschreven het in het European Journal of Endocrinology als "het eerste selectieve groeihormoonsecretagoog".

Het woord "selectief" is het kernpunt van dat onderzoek. Oudere GH-secretagogen, zoals GHRP-6 en GHRP-2, verhoogden in dierstudies ook de stresshormonen ACTH en cortisol. In de experimenten van Raun et al. gaf Ipamorelin GH af zonder een relevante stijging van ACTH of cortisol, zelfs niet bij hoge doses. Ipamorelin werd later klinisch getest voor een ander doel, het herstel van de darmfunctie na een operatie. Een fase 2-onderzoek liet echter geen duidelijk voordeel zien ten opzichte van placebo.

Waarom CJC-1295 en Ipamorelin worden gecombineerd

De combinatie van CJC-1295 en Ipamorelin berust op een eenvoudig principe. CJC-1295 activeert de GHRH-receptor. Ipamorelin activeert de ghrelinereceptor. Beide routes leiden tot afgifte van GH, maar via verschillende signalen. Eerder onderzoek met natuurlijk GHRH en ghrelinachtige peptiden toonde aan dat de gecombineerde stimulatie een grotere GH-puls kan opwekken dan elk signaal afzonderlijk.

De meeste combinatieproducten gebruiken CJC-1295 zonder DAC. De reden is dat de korte halfwaardetijd past bij de korte halfwaardetijd van Ipamorelin, zodat beide gedurende hetzelfde tijdvenster werken. Gepubliceerde gecontroleerde onderzoeken naar precies deze combinatie zijn zeldzaam. De onderbouwing komt voort uit de fysiologie van de GH-afgifte, niet uit grote studies.

Onze CJC-1295 / Ipamorelin blend bevat beide peptiden in één gelyofiliseerd flaconnetje, bedoeld voor laboratoriumonderzoek.

CJC-1295 en Ipamorelin vergeleken met andere GH-peptiden

CJC-1295 en Ipamorelin behoren tot een grotere groep peptiden die in verband met de GH-as worden onderzocht:

• Tesamorelin: een GHRH-analoog dat in de VS is goedgekeurd voor een specifieke medische indicatie (buikvet bij HIV-geassocieerde lipodystrofie). Zie Tesamorelin 10 mg.

• IGF-1 LR3: een gemodificeerde vorm van IGF-1 die stroomafwaarts van GH werkt, rechtstreeks op de IGF-1-receptor. Zie IGF-1 LR3 1 mg.

• GHRP-2 en GHRP-6: oudere ghrelinereceptoragonisten met minder selectiviteit dan Ipamorelin.

Regelgevingsstatus van CJC-1295 en Ipamorelin

Noch CJC-1295 noch Ipamorelin is een goedgekeurd geneesmiddel. Beide zijn verboden in de sport. WADA plaatst GHRH-analogen en GH-secretagogen onder sectie S2 van de Prohibited List, en ze zijn te allen tijde verboden.

Beide peptiden worden geleverd als gelyofiliseerd poeder. Onze gids over hoe je peptiden reconstitueert legt uit hoe je ze oplost en de concentratie berekent.

Veelgestelde vragen over CJC-1295 en Ipamorelin

Bronnen

• Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. doi:10.1210/jc.2005-1536

• Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. doi:10.1530/eje.0.1390552

• World Anti-Doping Agency. Prohibited List. wada-ama.org

Dit artikel vat gepubliceerd onderzoek alleen ter informatie samen. Het is geen medisch advies. Alle producten op deze site worden uitsluitend verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek en zijn niet bedoeld voor gebruik bij mensen of dieren.