CJC-1295 a Ipamorelin: jak fungují dva peptidy pro růstový hormon

CJC-1295 a Ipamorelin jsou dva syntetické peptidy, které se zkoumají pro jejich vliv na uvolňování růstového hormonu (GH). Působí na dva různé receptory v hypofýze, a proto je výzkumníci často studují společně. Tento článek vysvětluje, jak každý peptid funguje, jaké byly hlavní výsledky studií a proč je tato kombinace ve výzkumu tak častá.

Jak je řízeno uvolňování růstového hormonu

Pro pochopení CJC-1295 a Ipamorelinu je užitečné vědět, jak tělo řídí růstový hormon. Hypofýza uvolňuje GH v pulzech, většinou během spánku. Tyto pulzy řídí dva hlavní signály:

• GHRH (hormon uvolňující růstový hormon): hormon z hypotalamu, který stimuluje uvolňování GH

• Ghrelin: hormon tvořený hlavně v žaludku, který rovněž stimuluje uvolňování GH, avšak přes jiný receptor

Třetí signál, somatostatin, funguje jako brzda a uvolňování GH snižuje. CJC-1295 napodobuje GHRH. Ipamorelin napodobuje ghrelin. Protože využívají různé receptory, jejich účinky se ve výzkumných modelech mohou sčítat.

Co je CJC-1295

CJC-1295 je modifikovaná verze prvních 29 aminokyselin GHRH. Tato krátká část hormonu stačí k aktivaci receptoru pro GHRH. Přirozený GHRH se v krvi rozloží během několika minut. CJC-1295 obsahuje čtyři záměny aminokyselin, které jej činí odolnějším vůči tomuto rozkladu.

CJC-1295 s DAC a bez DAC

Existují dvě verze CJC-1295 a rozdíl mezi nimi je důležitý:

• CJC-1295 s DAC: DAC znamená „Drug Affinity Complex“. Chemická skupina umožňuje peptidu vázat se na albumin, bílkovinu v krvi. Tím se poločas rozpadu prodlouží na několik dní.

• CJC-1295 bez DAC: nazývaný také modifikovaný GRF (1-29). Obsahuje čtyři záměny, ale nemá vazbu na albumin. Jeho poločas rozpadu je přibližně 30 minut.

Nejznámější studie na lidech použila verzi s DAC. Teichman a kol. (2006) ji publikovali v časopise The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. U zdravých dospělých jediná dávka CJC-1295 s DAC zvýšila hladiny GH 2 až 10krát po dobu 6 dnů nebo déle. Hladiny IGF-1 se zvýšily 1,5 až 3krát na 9 až 11 dní. Odhadovaný poločas rozpadu byl 5,8 až 8,1 dne. IGF-1 je hormon, který játra tvoří v reakci na GH.

Co je Ipamorelin

Ipamorelin je pentapeptid, tedy peptid z pěti aminokyselin. Váže se na receptor pro ghrelin (nazývaný také receptor pro sekretagogum GH). Raun a kol. (1998) jej popsali v časopise European Journal of Endocrinology jako „první selektivní sekretagogum růstového hormonu“.

Slovo „selektivní“ je klíčovým bodem této studie. Starší sekretagoga GH, například GHRP-6 a GHRP-2, v studiích na zvířatech zvyšovala také stresové hormony ACTH a kortizol. V pokusech Raunova týmu Ipamorelin uvolňoval GH bez významného zvýšení ACTH nebo kortizolu, a to i ve vysokých dávkách. Ipamorelin byl později testován v klinických studiích pro jiný účel, obnovení činnosti střev po operaci. Studie fáze 2 neprokázala jasný přínos oproti placebu.

Proč se CJC-1295 a Ipamorelin kombinují

Kombinace CJC-1295 a Ipamorelinu vychází z jednoduchého principu. CJC-1295 aktivuje receptor pro GHRH. Ipamorelin aktivuje receptor pro ghrelin. Obě dráhy vedou k uvolnění GH, ale prostřednictvím různých signálů. Dřívější výzkumy s přirozeným GHRH a peptidy podobnými ghrelinu ukázaly, že kombinovaná stimulace může vyvolat větší pulz GH, než jaký vyvolá kterýkoli signál samostatně.

Většina kombinovaných přípravků používá CJC-1295 bez DAC. Důvodem je, že jeho krátký poločas rozpadu odpovídá krátkému poločasu Ipamorelinu, takže oba účinkují ve stejném časovém okně. Publikované kontrolované studie této konkrétní kombinace jsou vzácné. Odůvodnění vychází z fyziologie uvolňování GH, nikoli z rozsáhlých klinických studií.

Náš směs CJC-1295 / Ipamorelin obsahuje oba peptidy v jedné lyofilizované lahvičce pro laboratorní výzkum.

CJC-1295 a Ipamorelin ve srovnání s jinými peptidy ovlivňujícími GH

CJC-1295 a Ipamorelin patří do větší skupiny peptidů, které se zkoumají v souvislosti s osou GH:

• Tesamorelin: analog GHRH, který je ve Spojených státech schválen pro konkrétní léčebnou indikaci (břišní tuk u lipodystrofie spojené s HIV). Viz Tesamorelin 10 mg.

• IGF-1 LR3: modifikovaná forma IGF-1, která působí až za GH, přímo na receptor IGF-1. Viz IGF-1 LR3 1 mg.

• GHRP-2 a GHRP-6: starší agonisté receptoru pro ghrelin s menší selektivitou než Ipamorelin.

Regulační status CJC-1295 a Ipamorelinu

Ani CJC-1295, ani Ipamorelin nejsou schváleným léčivem. Oba jsou ve sportu zakázány. WADA uvádí analogy GHRH a sekretagoga GH v oddílu S2 svého Seznamu zakázaných látek, a to trvale.

Oba peptidy se dodávají jako lyofilizovaný prášek. Náš návod na jak rekonstituovat peptidy vysvětluje, jak je rozpustit a vypočítat koncentraci.

Často kladené otázky k CJC-1295 a Ipamorelinu

Zdroje

• Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. doi:10.1210/jc.2005-1536

• Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. doi:10.1530/eje.0.1390552

• World Anti-Doping Agency. Prohibited List. wada-ama.org

Tento článek shrnuje publikovaný výzkum pouze pro informaci. Nejde o lékařské poradenství. Všechny produkty na tomto webu se prodávají výhradně pro laboratorní výzkum a nejsou určeny pro použití u lidí ani ve veterinární medicíně.